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有效成分即活性成分,如一个人的名字一样。它是一套登记资料的主体,所有的试验、所有的数据、所有的总结和陈述都应该围绕着这个基本出发点。所以说在一套登记资料中或者登记试验中有效成分的识别是基础,有效成分识别都错了,就有点张冠李戴的意思了,那再来谈材料的科学性就没有了基础。
特别是有一些不同存在形式或者异构体的有效成分更是需要企业十分关注,简单举个例子,尽管现在茚虫威是企业比较热衷登记的产品,每年都有很多产品获得登记,但是仍然有不少企业由于对有效成分茚虫威的识别不准确导致在申报过程中被否决。茚虫威有S体和R体两种异构体,其中有效体是S体,有效体含量应以有效体计。茚虫威S体的化学名称为(S)-7-氯-2,3,4a,5-四氢-2-[甲氧基羰基(4-三氟甲氧基苯基)氨基甲酰基]茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a-羧酸甲酯。如果企业想要登记茚虫威原药应当直接以S体计规定含量;如申报制剂登记,建议企业不仅仅要在质量标准中规定S体的含量,还同时应当规定异构体的比例。
当一些活性成分在产品中有多种存在形式时,一定要对产品的有效成分和存在形式进行准确识别,例如草甘膦和草甘膦的各种盐,企业不仅应当关注到有效成分是草甘膦,还应当关注到有效成分在产品中的具体存在的形式是铵盐、钠盐、钾盐、异丙胺盐还是二甲铵盐。并且建议企业一定要在产品化学摘要资料中进行清晰的描述,同时介绍有效成分和存在形式的基本性质。
上述两个例子是企业在准备登记资料的过程中存在的对有效成分识别不准确或不全面的情况。还有一些企业犯的错误有点离谱,有部分材料与试验报告之间存在有效成分之间不一致的情况,比起前两种情形这种错误有点不应该,一般来说稍加注意是完全可以避免的。
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